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G9a作为组蛋白甲基化转移酶,探究其特异性抑制剂 BIX-01294与经典抗癌药物索拉菲尼联合使用对于肾癌细胞增殖能力的影响。方法 BIX-01294与索拉菲尼各单独或联合作用于A498肾癌细胞时,通过实时荧光定量和蛋白免疫印记法检测G9a的mRNA和蛋白的表达水平,蛋白免疫印记法检测G9a蛋白以及其下游基因H3K9me2的蛋白表达水平,克隆形成实验测定A498细胞的增殖能力,流式细胞术法检测A4...
组蛋白甲基转移酶异常表达会导致组蛋白甲基化模式失衡并广泛促进人类癌症的发生发展。自2000年第一个组蛋白赖氨酸甲基转移酶Suv39h1被发现后，至今已有50多个赖氨酸甲基转移酶被确证，其中G9a（也被称作KMT1C或者EHMT2）是第二个被报道的组蛋白甲基转移酶。研究发现，在人类多种器官来源的肿瘤细胞中均有G9a表达的上调，而相应抑制G9a则可抑制肿瘤的生长和转移，由此G9a抑制剂的研发引起了人们...