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中国科学院上海分院福建物构所非共价作用实现不饱和二酮的不对称氢转移取得新进展（图）
催化剂 反应 药物
2024/12/3
不对称转移氢化（ATH）由于其温和的反应条件、操作简便性以及无需使用特殊反应器，吸引了全球学术界和工业界研究人员的广泛关注。目前文献当中通过使用半三明治骨架的双功能催化剂，已经成功实现了各种前手性酮（如芳基/烷基酮、α-取代芳基酮、α-取代环酮和炔酮）的不对称转移氢化。然而，与之形成鲜明对比的是，烯酮特别是非环状烯酮的高选择性转移氢化仍面临发展瓶颈。主要挑战在于：一、反应的区域选择性很难驾驭，活化...
沈阳农业大学园艺学院药用植物学科外聘博导开国银教授团队在《New Phytologist》发文揭示脱落酸调控丹参酮生物合成的新机制（图）
药用植物 开国银 New Phytologist 脱落酸 丹参酮 药效物质
2024/12/9
2024年11月19日，园艺学院药用植物学科外聘博导开国银教授团队在中科院一区TOP期刊《New Phytologist》（IF5yr=10.2）在线发表了题为“Abscisic acid enhances SmAPK1-mediated phosphorylation of SmbZIP4 to positively regulate tanshinone biosynthesis in Sal...
中国科学院上海药物所等基于酮官能团接力实现芳烃多位点修饰（图）
药物 反应 合成
2024/11/1
2024年10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与中国科学院大学杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上发表了题为Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative cat...
氯胺酮因为临床上意外发现具有快速抗抑郁效果，让科学家们看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”，它带给人类最大的挑战在于，人们能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。
为氯胺酮抗抑郁“路线”完成新“拼图”
氯胺酮 抑郁 神经元
2024/8/19
因为临床上意外发现氯胺酮具有快速抗抑郁效果，让科学家看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”，它带给人类最大的挑战在于能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。
有效控制餐后血糖水平对糖尿病及其并发症的预防和治疗至关重要。黄酮类化合物因其显著的降PBG作用而备受关注。然而，与市售一线药物相比，目前筛选得到的黄酮类化合物的体内降血糖活性仍存在一定差距。
天津工业生物所在α-羟甲基酮类化合物的酶促合成及转化应用领域取得新进展（图）
酶 合成 应用 药物分子
2024/8/11
α-羟甲基酮及手性1,2-二醇类化合物是很多天然产物及药物分子的重要结构单元。利用生物催化剂ThDP依赖型酶，可以从甲醛和其它简单的醛出发，通过分子间C-C键连接反应合成α-羟甲基酮，但其实际应用仍有几大挑战：自偶姻副产物的生成、底物浓度低、甲醛需高度过量。
中国科学院地理科学与资源研究所专利：一种含有a-亚麻酸、卵磷脂和银杏黄酮的复合制剂。
脑卒中（Stroke）是目前世界范围内导致残疾的首要原因，也是致死的第二大原因，给家庭和社会造成巨大负担。肥胖是增加卒中发病率的重要危险因素。然而，与正常体重或偏瘦人群相比，超重或肥胖的卒中患者往往预后更好，死亡率更低。这一看似矛盾的现象被称为“肥胖悖论”。有研究认为肥胖人群本身具有更为丰富的能量储备，能够抵抗脑卒中后过强的分解代谢过程，可能提高对疾病的耐受程度。在脑卒中病程中，激活的下丘脑-垂体...
李素霞课题组揭示氯胺酮快速抗抑郁的启动机制（图）
氯胺酮 抗抑郁 精神障碍
2024/7/10
抑郁障碍是全球精神障碍所致疾病负担的首要原因，已成为全球重大公共卫生问题。其主要临床特征为显著而持久的心境低落，常会造成不同程度的功能损害，影响患者的工作、学习和社会生活，严重时可导致自杀。现有抗抑郁药物治疗起效慢，且对30-50%患者无效或疗效不佳。近年来，多项临床研究显示，低剂量的氯胺酮能够快速有效地缓解抑郁症患者的抑郁症状和自杀观念，其显著效果在给药后的110分钟内即可显现，并且药效可以维持...
银杏酮酯分散片专家论证会在京召开（图）
银杏酮酯分散片 专家论证会 中国民族医药协会
2024/2/2
中国民族医药协会为履行服务会员企业的宗旨，保障临床基本用药的供应与合理使用和人民用药安全，于2024年1月28日在北京贵州大厦召开“银杏酮酯分散片临床综合评价"专家论证会。
本发明涉及一种咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途。所述的化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在乙酸水溶液中与亚硝酸钠反应得到氰基羟基亚氨基乙酸乙酯，接着在饱和碳酸氢钠溶液中用连二亚硫酸钠还原得到2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯，然后与适当的胺和原甲酸三乙脂反应得到3位上不同取代的4‑氨基咪唑‑5‑羧酸乙酯，最...
本发明涉及一种乙酰糖苷类橙酮及抗肿瘤用途，以不同的杂环甲醛、取代的苯甲醛，在50%的KOH作用下与6‑羟基‑2H‑苯并呋喃‑3‑酮反应得到化合物A1‑A7；将A1‑A7置于二氯甲烷与水的两相溶剂中，在四丁基溴化铵的催化作用下与2,3,4,6‑四乙酰氧基‑α‑D‑吡喃葡...
近日，国际知名植物学期刊《New Phytologist》发表了刘天罡、鲁丽课题组在生物合成植物萜类天然产物方面的最新研究成果，标题为: “Complete pathway elucidation and heterologous reconstitution of (+)-nootkatone biosynthesis from Alpinia oxyphylla”。该研究利用萜类前体高效供应酵...
上海科学家如何发现氯胺酮抗抑郁机制关键靶点（图）
氯胺酮 抑郁 神经科学
2023/9/26
“氯胺酮抗抑郁的机制不同于传统药物，但具体是什么还不太清楚。如果能知道这个机制的话，尤其如果能够将氯胺酮的抗抑郁机制和副作用机制分离开的话，就有可能根据它来开发具有抗抑郁活性，且副作用更小的药物。我们的研究告诉大家，它的抗抑郁效果是通过GluN2A这种受体来的，而且这种受体并不介导氯胺酮的副作用效果。”