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摘要 以4-溴-1,8-萘酐和4-硝基-1,78-萘酐为起始原料,与各种芳胺经亚胺化,再与脂肪胺经取代反应,最后与丙烯酰氯经酯化得到一系列具有强烈荧光的含丙烯酰氧乙基氨基的1,8-萘酰亚胺衍生物,它们可作为一种聚合荧光色素的单体。
含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性
5-氟尿嘧啶衍生物 氨基酸席夫碱 抗肿瘤活性
2007/12/23
摘要 以N 1-(2-四氢呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶为原料, 与1,4-二溴丁烷反应, 得到N1-(2-四氢呋喃烷基)-N3-(4-溴丁基)-5-氟尿嘧啶(2), 最后与氨基酸席夫碱的钾盐缩合, 得到13个新的目标化合物3. 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 初步的体外抗肿瘤试验结果表明, 目标化合物具有一定的抗肿瘤活性.
瓜环与2,2'-联吡啶衍生物的相互作用
瓜环 2,2'-联吡啶衍生物 1 1H NMR技术 荧光光谱 紫外光谱 主客体包结物
2007/12/23
摘要 利用1H NMR技术、紫外吸收光谱及荧光光谱方法, 考察了对六、七以及八元瓜环与多种2,2'-联吡啶衍生物相互作用形成的主客体配合物结构及光谱性质. 研究结果显示, 不同的2,2'-联吡啶衍生物与瓜环作用不仅形成多种不同包结比的稳定包结配合物, 且所形成的主客体包结配合物的结构及光谱性质也各不相同; 同时用几种方法协同考察起到了互为补充、互为验证的良好效果.
摘要 设计、合成了双支链结构的萘基硫脲衍生物。利用吸收光谱和1^HNMR表征了该化合物与不同链长的二羧酸盐阴离子的相互作用。实验结果表明,阴离子与主体化合物间通过多重氢键形成配合物、导致萘基硫脲衍生物光谱发生变化。测定了配合物的稳定性,发现衍生物对二羧酸盐阴离子的选择性取决于二羧酸阴离子链的长短。并根据实验结果提出了可能的配合物结合方式。
可膨胀石墨催化的一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物
可膨胀石墨 Biginelli反应 3,4-二氢嘧啶-2-酮
2007/12/22
摘要 在可膨胀石墨催化下, 由芳香醛、β-酮酸酯和尿素(摩尔比1∶1∶1.5)三组分缩合制备3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物, 反应时间1.5~2 h, 产率可达72%~93%, 且催化剂可回收重复利用. 产物的结构经1H NMR, IR确证.
摘要 简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展。为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸脂,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂。
含2-苯基-1,2,3-三唑基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成
2007/12/22
摘要 以2-苯基-4-甲酰基-1,2,3-三唑为原料和芳胺缩合成一系列Schiff碱3, Schifft碱3与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺条件下发生[2+2]环加成得到单环β- 内酰胺衍生物4a~4f或5a~5f,噻唑啉酮衍生物6是由Schifft碱3与巯基乙酸缩环 得到,化合物4a~4f, 5a~5f和6a~6f的组成及结构经元素分析,IR,~1H NMR和 MS确证。
摘要 豆科植物甘草中含有大量甘草次酸, 甘草的抗炎症, 抗溃疡以及抗变态反应等功效, 主要归用于甘草中所含的甘草甜素, 甘草次酸及其衍生物, 为了寻找疗效高, 副作用低的新药成分, 本文分别以甘草次酸和甘草次酸甲酯为原料, 合成了还原产物和酯化产物十二个衍生物。
金属-血清蛋白的结构研究 3: Ni^2^+离子诱导的HSA和BSA的缓慢构象变化
紫外分光光度法 镍 血清蛋白 滞后效应
2007/12/22
摘要 用紫外光谱观察到Ni^2^+离子与人或牛血清白蛋白相互作用有显著的滞后效应, 表明Ni^2^+离子的结合可以诱导人或牛血清白蛋白发生从对Ni^2^+离子有较弱亲和力至较强亲和力构象态的缓慢变化(T-R转化); 这一构象变化为试样的旋光能力随时间变化进一步证实;测得并讨论了这一构象变化的速度常数和活化参数; 推测这一构象变化可能主要发生在蛋白质的IA亚区, 并且很可能是一种促使IA亚区变得更加...
摘要2×10^-^4~3×10^-^4mol.dm^-^3时,这两种配合物从五配位的四方锥构型转变成四配位的四方平面构型,首次提供了BSA的Asp羧基氧参与同Cu(II)和Ni(II)配位的证据。计算并讨论了Cu(II),Ni(II)和有关配体轨道的光学电负性。
金属硫蛋白家族内的结构域拼接
金属硫蛋白 发酵 神经生长抑制因子 结构
2007/12/22
摘要 金属硫蛋白(Metallothioneins,MTs)由结构独立且功能明显区别的β,α两个结构域组成。神经生长抑制因子(NeuronalGrowthInhibitoryFactor,GIF)双名金属硫蛋白-Ⅲ(MT-Ⅲ),是神经系统中第一个被鉴定的具有神经元生长抑制功能的蛋白,而β-结构域为其功能结构域。为深入系统地研究MTs,尤其是GIF及其结构域的结构与功能,我们构建了金属硫蛋白家族内结...
红紫素-18酰亚胺衍生物的合成
脱镁叶绿酸甲酯 红紫素-18酰亚胺衍生物 光敏剂 光动力疗法
2007/12/22
摘要 以脱镁叶绿酸甲酯为原料, 通过对其3-位乙烯基的氧化, 得到3-(2,2-二甲氧基乙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯, 经过甲酸处理得到3-(2-氧代乙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯, 选择适当的条件, 通过Grignard 反应合成了对应的3-(2-羟基烷基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯. 实验结果表明: 3-(2-氧代乙基)-3-去乙烯基脱美叶绿酸甲酯和Grignard试剂的反应, 只...
含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性
三唑并嘧啶 1,3,4-噁二唑 生物活性
2007/12/22
摘要 2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶, 后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物. 对所得化合物结构均经元素分析, 1H NMR和MS确认. 初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.
摘要 报道了用固-液相转移催化法制得烃基异硫氰酸酯, 不经分离直接与溴代邻肼基苯甲酸作用, 合成11种新的芳氨基硫脲类化合物。讨论了生成烃基异硫氰酸酯的可能机理。