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“诺奖风向标”2024拉斯克奖揭晓，GLP-1药物先驱获奖（图）
风向标 拉斯克奖 基础医学奖
2024/9/24
·华人科学家陈志坚（Zhijian “James” Chen）教授获得拉斯克奖基础医学奖，三位GLP-1研究先驱Joel Habener、Lotte Bjerre Knudsen、Svetlana Mojsov获得拉斯克奖临床医学奖，Quarraisha Abdool Karim、Salim S. Abdool Karim 获得拉斯克奖公共服务奖。
作为肥胖症与II型糖尿病药物治疗的关键靶点，胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）在多个组织中广泛分布且具有细胞类型特异的生理功能。在胰腺中，GLP-1R主要调节胰岛素分泌和细胞增殖；在大脑中，它则具有抑制食欲、保护神经和抗炎等功能。鉴于受体的成熟、定位、激活、内吞等过程都受到蛋白质相互作用的影响，研究受体与细胞表面其他膜蛋白的相互作用对于深入理解GLP-1R的调控机制至关重要。但大部分膜受体表达...
肥胖作为全球十大慢性疾病之一，全球在减重药物方面的研究历史已超百年。2014年后，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂异军突起，无论从疗效还是安全性方面均远超其他减重药物，也带动了减重药物的研发和上市热潮。
不仅减肥还治肾病？“减肥神药”GLP-1有多神？（图）
肾病 减肥神药 胰高血糖素样肽 司美格鲁肽
2023/10/19
当地时间2023年10月10日，丹麦制药巨头诺和诺德（NVO.US）宣布，提前终止GLP-1（胰高血糖素样肽-1）类药物司美格鲁肽治疗合并肾功能不全二型糖尿病患者和慢性肾病的三期临床研究FLOW，原因是独立数据监察委员会(IDMC)分析了中期数据，该药的疗效已达到了特定的预设标准。
近日，农业农村部组织专家对南京农业大学兽药研究评价中心进行监督检查，经专家审查资料、现场检查和考核，农业农村部畜牧兽医局于2023年8月2日发文（农牧便函【2023】592号），公布了南京农业大学兽药研究评价中心申报的“局部毒性试验”项目符合兽药非临床试验质量管理规范（以下简称“兽药GLP”）要求，标志着南京农业大学动物药学学科具备兽药GLP资质，兽药局部毒性试验项目研究报告可用于国家新兽药申请注...
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
2022年10月27日，中国科学院上海营养与健康研究所应浩课题组在Nature Communications期刊在线发表了标题为“Hepatic thyroid hormone signalling modulates glucose homeostasis through the regulation of GLP-1 production via bile acid-mediated FXR ...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院智能机械研究所离子束中心工业微生物团队在新型GLP-1药物的设计和工业制备方面取得新进展。科研团队经过分子设计、菌株构建、分离纯化及动物实验，开发出兼具稳定性和降糖作用的GLP-1类似物。相关研究成果发表在pharmaceuticals上。
2022年7月29日，中科院合肥研究院智能所离子束中心工业微生物团队在新型GLP-1药物的设计和工业制备方面取得新进展，科研团队经过分子设计、菌株构建、分离纯化及动物实验，开发出兼具稳定性和降糖作用的GLP-1类似物。相关成果发表在药学领域期刊pharmaceuticals上。
章毅教授团队发文综述阐明GLP-1RAs类药物的治疗作用和作用机制（图）
二型糖尿病 内分泌 章毅教授
2023/12/25
胰高血糖素样肽-1受体激动剂（Glucagon -Like Peptide-1 receptor Agonists, GLP-1RAs）是一种新兴的血糖控制药物，近年来被广泛应用于二型糖尿病（Type 2 Diabetes, T2DM）的治疗中，具有减轻体重、保护胰岛β细胞、促进胰岛β细胞增殖和副作用小等特性。多种GLP-1RAs及其类似物，如exendin-4和liraglutide已成功用于T...
IF1(A TPIF1)是一种核DNA编码的线粒体蛋白，其活性是通过抑制F1Fo-A TP合成酶来控制A TP的产生。在GLP-1活性的调节中，IF1的活性尚不清楚。在这项研究中，作者使用基因敲除(if1-ko)小鼠在饮食诱导的肥胖小鼠中检测了if1。
王晓晖教授团队在《CNS Neuroscience & Therapeutics》发文：揭示D-Ser2-Oxyntomodulin改善Aβ31-35所致小鼠昼夜节律紊乱的作用及GLP-1受体机制（图）
山西医科大学 基础医学院 王晓晖教授
2023/12/21
近日，山西医科大学基础医学院病理教研室王晓晖教授团队在神经科学国际期刊《CNS Neuroscience & Therapeutics》杂志发表了最新研究成果：D-Ser2-oxyntomodulin ameliorated Aβ31-35-induced circadian rhythm disorder in mice.
两性离子多肽改善GLP-1生物活性的粗粒化分子模拟
胰高血糖素样肽-1 两性离子多肽 分子模拟
2022/3/29
以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）与多肽的混合体系作为研究对象，利用粗粒化分子模拟对其作用模式进行研究。结果显示，3种混合体系都有利于GLP-1形成螺旋结构。其中，两性离子五肽VPKEG具有较强亲水性，在GLP-1周围形成疏松的保护层；而两性离子五肽VPREG与GLP-1形成较多静电作用；对照组五肽VPGAG具有较强疏水性，形成致密聚集体，未能给GLP-1提供足够保护。赖氨酸、谷氨酸组合让两性离子...
血管获益证据，母义明教授介绍，降糖药不仅要控糖更要控制心血管并发症，新型糖尿病治疗药GLP-1RA的出现给了糖尿病患者希望。